En France, près de 20 % de la population présenteraient une hypercholestérolémie, plus connue sous le nom d’excès de cholestérol. Or le cholestérol serait responsable de la moitié des infarctus du myocarde ! La prise en charge de l’excès de cholestérol est donc un enjeu majeur de santé publique. Depuis quelques années, la recherche sur un traitement contre l’hypercholestérolémie avance et leur utilisation thérapeutique se développe de plus en plus.
Un traitement contre l’hypercholestérolémie
La prise en charge de l’hypercholestérolémie, plus connue sous le nom d’excès de cholestérol, repose tout d’abord sur l’adoption de nouvelles règles hygiéno-diététiques. Un traitement médicamenteux ne devient nécessaire que dans le cas où ces règles, mises en application pendant plusieurs mois, ne suffisent pas à ramener le taux de cholestérol à des valeurs acceptables.
À savoir ! Deux traitements peuvent être utilisés en appui des règles hygiéno-diététiques chez les patients atteints d’hypercholestérolémie, les acides gras polyinsaturés oméga-3 (qui inhiberaient la synthèse du LDL-cholestérol) et le citrate de bétaïne.
Actuellement, plusieurs familles de médicaments sont utilisées dans le traitement de l’hypercholestérolémie :
- Les statines, souvent prescrites en première intention contre l’excès de cholestérol et qui bloquent une enzyme impliquée dans la synthèse du cholestérol par l’organisme ;
- Les fibrates, qui diminuent non seulement les taux sanguins de LDL-cholestérol (ou mauvais cholestérol), mais aussi les taux sanguins de triglycérides et d’acide urique ;
- L’ézétimibe, qui inhibe l’absorption intestinale du cholestérol ;
- La colestyramine, une résine qui piège les acides biliaires et diminue ainsi l’absorption du cholestérol au niveau intestinal.
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De nouveaux traitements hypolipidémiants
Depuis peu, de nouveaux médicaments hypolipidémiants ont fait leur apparition dans l’arsenal thérapeutique contre l’hypercholestérolémie. Une nouvelle classe de médicaments a ainsi été créée, les anti-PCSK9. Ces médicaments sont des anticorps monoclonaux ciblant spécifiquement la liaison d’une enzyme avec les récepteurs LDL présents à la surface des cellules hépatiques. En bloquant cette liaison, les anticorps entraînent une baisse du LDL-cholestérol sanguin.
Actuellement, deux médicaments anti-PCSK9 ont été mis sur le marché :
- L’alirocumab, le premier de cette famille médicamenteuse, est indiqué chez les adultes atteints des formes les plus graves d’hypercholestérolémie, insuffisamment contrôlée par les traitements habituels et nécessitant une épuration sanguine (LDL-aphérèse) ;
- L’evolocumab, a été récemment commercialisé en France pour les patients atteints d’hypercholestérolémie familiale homozygote (forme héréditaire d’hypercholestérolémie).
Ces médicaments se présentent sous la forme de solutions injectables en stylos préremplis, à conserver entre 2 et 8 °C et s’administrent par voie sous-cutanée.
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Une nouvelle indication dans la maladie cardiovasculaire athéroscléreuse
Jusqu’à récemment, l’evolocumab n’était indiqué que dans le traitement des trois troubles lipidiques suivants :
- L’hypercholestérolémie primaire ;
- La dyslipidémie mixte ;
- L’hypercholestérolémie familiale homozygote.
Ce médicament, le plus récent de l’arsenal thérapeutique contre l’excès de cholestérol, vient d’obtenir une nouvelle indication thérapeutique, chez les adultes présentant une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse établie, c’est-à-dire une pathologie cardiovasculaire associée au phénomène d’athéroscléreuse, à savoir :
- Un infarctus du myocarde
- Un accident vasculaire cérébral (AVC) ;
- Une artériopathie périphérique.
Chez ces patients, la prescription de l’evolocumab est destinée à réduire le risque cardiovasculaire, en diminuant le taux sanguin de LDL-cholestérol. Elle s’accompagne de la correction systématique des autres facteurs de risque cardiovasculaire. L’evolocumab peut être prescrit seul ou associé avec :
- Des statines à la dose maximale tolérée par le patient ;
- D’autres médicaments hypolipidémiants chez les patients ne pouvant pas utiliser les statines (intolérance ou contre-indication médicale).
L’evolocumab, dernier inscrit dans la liste des médicaments contre l’hypercholestérolémie, poursuit son développement et pourrait être prescrit à de plus en plus de patients présentant un excès de cholestérol.
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Estelle B., Docteur en Pharmacie
-Repatha. Annexe I : Résumé des Caractéristiques du Produit. 2018.