Médicaments


URAPIDIL MYLAN 50 mg/10 ml, solution injectable

·         Hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital à très court terme (urgence hypertensive) notamment lors de :

o   HTA maligne (avec rétinopathie hypertensive stade III),

o   Encéphalopathie hypertensive,

o   Dissection aortique,

o   Décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire,

·         En milieu d'anesthésie :

o   Hypotension contrôlée,

o   Hypertension en période péri-opératoire.


  • Hypertension accompagnée d'une atteinte viscérale menaçant le pronostic vital
  • HTA maligne avec rétinopathie hypertensive stade III
  • Encéphalopathie hypertensive
  • Dissection aortique
  • Décompensation ventriculaire gauche avec oedème pulmonaire
  • Hypotension contrôlée
  • Hypertension en période péri-opératoire

Posologie

Adulte

Recommandations posologiques pour le traitement de l'urgence hypertensive :

Initiation du traitement :

·         Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction n'est pas suffisante, le traitement sera renouvelé (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.

·         Seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien. Dans le traitement de l'urgence hypertensive la dose sera adaptée de manière à ce que la baisse de pression artérielle ne dépasse pas 25 % du niveau initial dans l'heure suivant l'institution du traitement injectable ; en effet une chute trop abrupte de pression peut entraîner une ischémie myocardique, cérébrale ou rénale.

Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante), (quel que soit le mode d'administration initial : injection intraveineuse, seringue électrique) :

·         Administration à la seringue électrique : Le débit sera de 9 à 60 mg/ h  soit 1.8 à 12 ml/h

Recommandations posologiques pour le traitement en milieu d'anesthésie :

Initiation du traitement :

·         Injection intraveineuse : un bolus de 25 mg (5 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien. Si elle n'est pas suffisante après 5 minutes, renouveler le traitement (injection d'un bolus de 25 mg (5 ml) en 20 secondes). En cas de réduction suffisante après 5 minutes, le traitement sera administré à la dose d'entretien ; si la réduction reste insuffisante 5 minutes après, un bolus de 50 mg (10 ml) d'urapidil sera injecté en 20 secondes. Si la réduction de la pression artérielle après 5 min est suffisante, le traitement sera administré à la dose d'entretien.

·         Administration à la seringue électrique : le débit d'administration sera de 120 mg/h (24 ml/h). Si la réduction de la pression artérielle est suffisante, passer à la dose d'entretien.

Traitement d'entretien (lorsque la réponse tensionnelle a été suffisante).

·         Administration à la seringue électrique : le débit sera de 9 à 60 mg/h, soit 1,8 à 12 ml/h.

Population pédiatrique

·         dose initiale : 2 mg/kg/h,

·         dose d'entretien : 0,8 mg/kg/h.

Compte tenu de la durée des études toxicologiques disponibles, la durée d'utilisation d'urapidil IV est au maximum de 7 jours.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, il peut être nécessaire de réduire la dose d'urapidil.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, il peut être nécessaire de réduire la dose d'urapidil.

Les effets indésirables sont le plus souvent dus à une diminution rapide de la pression artérielle mais ils disparaissent habituellement en quelques minutes voire même au cours de l'injection.

En fonction de la gravité des effets indésirables, l'arrêt du traitement devra être envisagé.

Troubles généraux

·         Asthénie, sueurs.

Troubles du système nerveux central

·         Céphalées, vertiges.

Troubles psychiatriques

·         Agitation.

Troubles cardiaques

·         Tachycardie, palpitations, bradycardie, sensations d'oppression thoracique et de dyspnée.

Troubles vasculaires

·         Peu fréquent : chute de la pression artérielle lors du changement brutal de posture, par exemple lors du passage brutal de la position couché à la position debout (hypotension orthostatique).

Troubles digestifs

·         Peu fréquents : nausées, vomissements.

Modifications des paramètres biologiques

·         Très rares : thrombopénies.

Troubles de l'appareil génital

·         Priapisme.

Troubles de la fonction respiratoire, troubles thoraciques et médiastinaux

·         Congestion nasale.

Troubles cutanés

·         Très rares : hypersensibilité telle que prurit, érythème et éruption cutanée.

·         Fréquence indéterminée : angio-oedème, urticaire.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.


  • Asthénie
  • Sueurs
  • Céphalée
  • Vertige
  • Agitation
  • Tachycardie
  • Palpitation
  • Bradycardie
  • Sensation d'oppression thoracique
  • Sensation de dyspnée
  • Chute de la pression artérielle
  • Hypotension orthostatique
  • Nausée
  • Vomissement
  • Thrombopénie
  • Priapisme
  • Congestion nasale
  • Réaction cutanée allergique
  • Prurit cutané
  • Erythème cutané
  • Eruption cutanée allergique
  • Angioedème
  • Urticaire
Contre-indications

·         Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Liste des excipients.

·         Sténose de l'isthme aortique ou shunt artério-veineux (exception faite des shunts artério-veineux des hémodialysés).

LISTE:

  • Sténose de l'isthme aortique
  • Shunt artérioveineux (sauf shunt artérioveineux de l'hémodialysé)
  • Grossesse
  • Allaitement

Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Mises en garde

·         Hypertension au cours de la grossesse : en raison du risque de menace voire de mort foetale, la baisse tensionnelle devra être progressive et toujours contrôlée.

·         La poussée hypertensive qui accompagne souvent l'accident vasculaire cérébral n'est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence. La décision doit être prise en fonction de la présence de complications viscérales menaçant le pronostic vital à court terme.

Précautions d'emploi

·         En raison de l'effet additif des traitements antihypertenseurs, il est conseillé de les administrer en tenant compte de leur demi-vie pour éviter une diminution trop rapide de la pression artérielle pouvant provoquer une bradycardie ou un arrêt cardiaque.

·         Les traitements antihypertenseurs doivent être utilisés avec prudence chez le sujet âgé et débuter à des doses plus faibles du fait de la modification fréquente de la sensibilité des sujets âgés à ce type de traitements.

·         En cas de déplétion volémique (diarrhée, vomissements), risque de majoration de l'effet antihypertenseur de l'urapidil.

·         Chez l'insuffisant rénal, une surveillance des modifications hémodynamiques peut être nécessaire et la posologie d'urapidil peut être réduite.

·         Compte tenu des études réalisées avec la forme orale, il est préférable de diminuer la posologie chez l'insuffisant hépatique sévère.

·         L'urapidil peut être administré chez l'enfant.

·         En raison de la présence du propylène glycol, l'administration concomitante avec n'importe quel substrat pour l'alcool déshydrogénase comme l'éthanol peut induire des effets indésirables graves chez les enfants âgés de moins de 5 ans.

·         Ce médicament contient du propylène glycol et peut provoquer des symptômes semblables à ceux provoqués par l'alcool.

·         Une surveillance médicale est requise chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou de troubles de la fonction hépatique, car divers effets indésirables attribués au propylène glycol ont été rapportés tels qu'un dysfonctionnement rénal (nécrose tubulaire aiguë), une insuffisance rénale aiguë et une dysfonction hépatique.

·         Même si le propylène glycol n'a pas démontré de toxicité pour la reproduction ou le développement chez les animaux ou les humains, il peut atteindre le foetus et a été observé dans le lait. En conséquence, l'administration de propylène glycol aux patientes enceintes ou allaitantes doit être considérée au cas par cas.

·         Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c'est-à-dire qu'il est essentiellement « sans sodium ».

LISTE:

  • Sujet âgé
  • Déplétion volémique
  • Insuffisant rénal
  • Insuffisant hépatique sévère
  • Enfant de moins de 5 ans
  • Trouble de la fonction hépatique
  • Consommation d'alcool

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+ Alpha-bloquants à visée urologique

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Inhibiteurs de la phosphodiesterase de type 5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil)

Risque d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé. Débuter le traitement aux posologies minimales recommandées et adapter progressivement les doses si besoin.

Associations à prendre en compte

+ Amifostine

Majoration du risque d'hypotension notamment orthostatique.

+ Antidépresseurs imipraminiques

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Neuroleptiques

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.

+ Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et minéralocorticoïdes

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

+ Autres formes d'interactions

Ne pas mélanger URAPIDIL MYLAN avec les solutions alcalines.


Incompatibilités

Ce médicament ne doit pas être mélangé avec des solutions alcalines.

Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments à l'exception de ceux mentionnés dans la rubrique Précautions particulières d'élimination et de manipulation.


Surdosage

Symptômes de surdosage

Les manifestations cliniques sont de type circulatoire et neurologique :

·         système circulatoire : vertiges, hypotension orthostatique, collapsus ;

·         système nerveux central : fatigue, diminution de la vitesse de réaction.

Conduite à tenir :

Allonger le patient et instaurer un traitement classique de l'hypotension artérielle (remplissage vasculaire, catécholamines si nécessaire).


Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La réponse au traitement peut varier d'un patient à l'autre. L'urapidil peut altérer la conduite des véhicules ou l'utilisation des machines notamment en début de traitement, en cas de modification du traitement et en cas de prise d'alcool associée.

Grossesse

Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées sur l'utilisation de l'urapidil chez la femme enceinte.

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique Données de sécurité préclinique).

L'urapidil n'est pas recommandé au cours du premier trimestre de la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas un moyen de contraception.

Compte-tenu de l'indication, l'utilisation d'URAPIDIL MYLAN peut être envisagée au cours du2nd et 3ième trimestre de grossesse, si nécessaire.

Allaitement

En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par urapidil.

Fertilité

Les études chez l'animal ont mis en évidence une diminution de la fertilité (voir rubrique Données de sécurité préclinique).

Durée de conservation :

3 ans.

Après dilution dans le chlorure de sodium 0,9 %, le glucose 5 % ou le glucose 10 %, la stabilité physico-chimique de la solution diluée a été démontrée pendant 50 heures à 25°C.

Toutefois, du point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

Pour les conditions de conservation du médicament après dilution, voir la rubrique Durée de conservation.

Forme : Solution injectable

Dosage : 50 mg/10 mL

Contenance : 250 mg ou 50 ml de solution initiale ou 5 ampoules

Laboratoire Titulaire : MYLAN

Laboratoire Exploitant : MYLAN


Forme pharmaceutique

Solution injectable

Solution limpide, incolore à légèrement marron.


Composition exprimée par Ampoule de 10 ml

Principes Actifs :
  • Urapidil (50 mg)

Commentaire : Excipient(s) à effet notoire : une ampoule de 10 ml contient 1 g de propylèneglycol. Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».


Excipients :
  • Propylène glycol (Effet notoire)
  • Phosphate monosodique dihydraté
  • Phosphate disodique dihydraté
  • Chlorhydrique acide dilué
  • Eau pour préparations injectables
  • Sodium hydroxyde (pour ajustement du pH)
  • Chlorhydrique acide (pour ajustement du pH)

*Cette fiche médicament a été générée à partir des données de la Banque Claude Bernard© (www.resip.fr) ne peut être utilisée isolément pour l'établissement d'un diagnostic, l'instauration d'un traitement ou une décision thérapeutique, qui relève de la compétence exclusive des professionnels de santé. Il est rappelé que le contenu de la Base Claude Bernard doit être considéré comme un ouvrage scientifique faisant l'objet d'une consultation critique laissant aux professionnels de santé les responsabilités de la prescription que le code leur reconnaît. La Base Claude Bernard a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments. Les données fournies ne peuvent être considérées comme exhaustives et peuvent avoir évolué depuis leur mise en ligne. Seul votre médecin est habilité à mettre en œuvre un traitement adapté à votre cas personnel. Les Données fournies sont la propriété de RESIP et ne peuvent être reproduites ou diffusées par quelque moyen, toute impression ne pouvant concerner que des extraits non substantiels et n'être effectuée qu'à des fins strictement personnelles et non commerciales.