Produire des médicaments avec moins d’effets indésirables

May 23, 2018 par

Une nouvelle étude publiée dans la revue Science décrit une technologie révolutionnaire pour obtenir des médicaments avec moins d’effets indésirables. Son principe ? Séparer grâce à des forces électromagnétiques les différentes versions d’une molécule médicamenteuse. Focus sur ces travaux innovants.

molécule chirale

La chiralité des molécules

Les médicaments sont constitués par des molécules c’est-à-dire un ensemble d’atomes.

Les molécules les plus importantes en biologie sont les molécules chirales c’est-à-dire celles ne présentant pas de plan de symétrie. Cette asymétrie est à l’origine de leurs propriétés optiques.

À savoir ! L’étymologie du mot « chiral », signifiant « main » fait référence au fait que la main droite et la main gauche, bien qu’images l’une de l’autre dans une symétrie par rapport à un plan, ne sont pas superposables.

Schéma molécule chirale

Molécule chirale : 2 formes identiques mais non superposables comme les mains

Une molécule chirale est une molécule non superposable à son image prise dans un miroir.

On distingue alors la forme gauche de la molécule et la forme droite de la molécule. On les appelle des énantiomères. Cette propriété n’est pas anodine puisque chaque version de la molécule présente des effets biologiques différents.

En effet, la stéréochimie (la disposition des atomes dans une molécule) des médicaments a un impact majeur sur leurs effets pharmacologiques.

On estime que 25 à 50 % environ des médicaments possèdent une structure chirale et que de nombreux principes actifs des médicaments sont aujourd’hui encore utilisés sous forme de mélange d’énantiomères.

À savoir ! Dans les années 1950 et 1960, le thalidomide a été prescrit aux femmes enceintes pour soulager leurs nausées matinales. Sa molécule chirale « droite » procure un soulagement des nausées tandis que sa molécule « gauche » provoque des malformations chez le foetus. Face à ce scandale sanitaire, le médicament a été retiré du marché dès 1961 et un centre mondial de pharmacovigilance basé aujourd’hui à Uppsala en Suède a été mis en place. Il est à nouveau utilisé pour ses propriétés au niveau du système immunitaire, notamment dans le traitement de certains cancers (le myélome multiple) la lèpre, du lupus érythémateux ou la maladie de Crohn.

Une nouvelle technologie de séparation des énantiomères basée sur le magnétisme

Après une décennie de recherche collaborative, l’équipe de chercheurs, dirigée par Ron Naaman de l’Institut des sciences de Weismann à Rehovot et Yossi Paltiel de l’université hébraïque de Jérusalem, a découvert une méthode simple et abordable économiquement qui permettra aux fabricants de séparer facilement les formes chirales droites et gauches des molécules pharmaceutiques et autres molécules chimiques.

Le principe de leur technologie repose sur les propriétés magnétiques des molécules. En les faisant interagir avec un substrat magnétique (comme un aimant), les molécules présentes dans la même solution s’alignent et se séparent selon leur chiralité droite ou gauche.

« Notre découverte est d’une grande importance pratique. Il marquera le début d’une ère de médicaments meilleurs et plus sûrs, et des pesticides plus respectueux de l’environnement » souligne le Professeur Ron Naaman qui a participé à cette étude et qui est l’un des deux inventeurs de la technologie.

L’utilisation d’un seul énantiomère dans une formule de médicament permet de :

  • Diminuer la dose totale ;
  • Simplifier la courbe dose-réponse ;
  • Limiter les sources de variabilité interindividuelle ;
  • Minimiser la toxicité.

Cette technologie qui permettra d’éviter certains effets indésirables de médicaments pourra également être utilisée dans le domaine des pesticides et des engrais afin de diminuer leur impact environnemental.

Julie P., Journaliste scientifique

– Divide and conquer: Creating better medicines with fewer side effects. Science Daily. Consulté le 14 mai 2018.
– Séparation des énantiomères : innovation thérapeutique et/ou stratégie industrielle ? Thèse de V.Gamond. dumas.ccsd.cnrs.fr Université Joseph Fourier. Faculté de pharmacie de Grenoble. Consulté le 17 mai 2018.
Julie P.
Journaliste scientifique.
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