Innovation La plupart des traitements médicamenteux nécessitent de prendre plusieurs comprimés ou gélules par jour. Le risque d’oublier une prise n’est pas minime. Une nouvelle gélule, capable de libérer un médicament pendant plusieurs semaines, pourrait ainsi abolir ce risque.
Une gélule à libération ultra-prolongée
Le traitement de nombreuses maladies peut être compromis par l’irrégularité des prises médicamenteuses. Les patients oublient de prendre le médicament à certains moments ou cessent prématurément leur traitement, ce qui nuit fortement à l’efficacité de celui-ci. Concevoir de nouvelles formes pharmaceutiques permettant une longue durée d’action du principe actif constitue donc un enjeu majeur de santé publique.
Le développement de médications orales à longue durée d’action reste difficile car le médicament ne réside que pour un temps limité dans le système gastro-intestinal. Différentes tentatives ont été effectuées pour accroître le temps de résidence des médicaments dans l’estomac, sans succès notable jusque-là.
Parallèlement, les formes injectables, souvent de plus longue durée d’action, sont plus coûteuses que les formes orales et nécessitent un environnement stérile et du personnel formé pour l’injection. De plus, les patients sont souvent réticents face aux médicaments injectables.
Ces dernières années, le développement de nouveaux composés synthétiques avec des caractéristiques innovantes ouvre de nouvelles pistes pour la conception de formes orales novatrices.
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Une étoile dans l’estomac
Une équipe de recherche américaine a récemment mis au point une gélule à très longue durée d’action. En apparence, il s’agit d’une gélule tout à fait normale, semblable aux autres. Mais une fois avalée et parvenue dans l’estomac, cette gélule se déploie et prend la forme d’une étoile. Sous cette forme, elle reste bloquée dans l’estomac et ne peut pas passer à travers le pylore (région qui connecte l’estomac à l’intestin).
Durant plusieurs jours et jusqu‘à plusieurs semaines, la gélule va alors libérer progressivement des doses de principe actif dans l’estomac. Une fois la totalité du principe actif dissoute, les différents éléments constitutifs de la gélule (non digestibles) se séparent et suivent le système gastro-intestinal jusqu’à leur élimination par les voies naturelles.
Afin de tester l’efficacité de leur gélule, les chercheurs ont développé une formulation de longue durée d’action d’ivermectine qu’ils ont administrée à des porcs, modèle d’étude idéal, ces animaux ayant un volume gastrique proche du nôtre.
A savoir ! L’ivermectine est un médicament utilisé dans le traitement de différentes infections parasitaires (comme la gale). Ce médicament tue également les moustiques ou Anopheles responsables de la transmission du paludisme. L’ivermectine permet ainsi de limiter la transmission du paludisme dans les régions endémiques.
Les résultats de l’étude montrent que des doses thérapeutiques d’ivermectine ont été libérées par la gélule entre 10 et 14 jours après l’administration de la gélule. Une évaluation clinique, radiologique et endoscopique a permis de montrer la sûreté de la gélule (aucun problème d’obstruction gastro-intestinale ou d’atteinte de la muqueuse intestinale).
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Une forme pharmaceutique révolutionnaire
L’étude montre des résultats prometteurs sur un modèle porcin au cours d’un traitement par l’ivermectine. Des essais cliniques chez l’homme sont désormais nécessaires pour étayer ces résultats. Les porcs ont notamment un transit intestinal plus lent que l’homme. Les gélules devront donc être testées chez des volontaires en bonne santé, mais aussi chez des personnes souffrant de pathologies intestinales.
Cette nouvelle gélule pourrait être façonnée pour délivrer des doses thérapeutiques de nombreux médicaments de taille ou de durée d’action différentes. Les chercheurs estiment qu’il est possible d’envisager des durées d’actions allant jusqu’à plusieurs mois voire plusieurs années. Cette gélule pourrait ainsi révolutionner le traitement de diverses pathologies pour lesquelles il est difficile de s’assurer que le patient prend bien son médicament (maladie d’Alzheimer, maladies psychiatriques). Et peut-être aussi qu’un jour nous n’aurons plus à prendre qu’une seule gélule au cours de notre vie pour nous guérir…
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Estelle B. / Docteur en Pharmacie
Sources
Eckhoff, P.A. et al. Oral, ultra-long-lasting drug delivery: Application toward malaria elimination goals. 2016. Science Translational Medicine 8 (365), 365ra157. [doi: 10.1126/scitranslmed.aag2374].
